注射用青霉素钠
时间:2020-11-25 10:38:03

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 [兽药名称]

通用名称:注射用青霉素钠                

英文名称:Benzylpenicillin Sodium for Injection

汉语拼音:Zhusheyong Qingmeisuna

[主要成分] 青霉素钠

[性状] 本品为白色结晶性粉末。

[药理作用]

药效学  青霉素属杀菌性抗生素,抗菌活性强,其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁粘肽的合成。生长期的敏感菌分裂旺盛,细胞壁处于生物合成期,在青霉素的作用下,粘肽的合成受阻不能形成细胞壁,在渗透压作用下导致细胞膜破裂而死亡。非生长繁殖期的细菌,此时不需合成细胞壁,则青霉素不起杀菌作用,不应将青霉素这类“繁殖期杀菌剂”与抑制细菌生长繁殖的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)合用。后者使细菌处于生长抑制状态,导致青霉素不能发挥作用。

青霉素为窄谱抗生素,主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。

药动学  青霉素钠盐肌内注射后吸收迅速,15~30分钟达血药峰浓度,肌内注射后血药浓度维持0.5μg/ml以上的时间为6~7小时。青霉素可广泛分布到全身各组织,并可进入胎儿循环,以肾、肝、肺、肌肉、小肠和脾的浓度较高;骨骼、唾液和乳汁含量较低。在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%~3%,炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%~30%。乳汁中青霉素的浓度可为血药浓度的5%~20%。乳室注入青霉素,最初几小时可大量吸收,乳中可维持抗菌浓度至相当长的时间。据报道,在乳室内注入10万单位青霉素水溶液,其在乳中可保留4.26 单位/ml至24小时。

青霉素小部分在肝内代谢,大部分以原形排泄。在肾功能正常情况下,50%~75%自肾脏排出,其中90%通过肾小管分泌,因排出迅速,故体内消除较快。青霉素的血浆蛋白结合率约50%。半衰期较短,种属间的差异较小,所有家畜的半衰期为0.5~1.2小时。表观分布容积也较小,一般为0.2~0.3L/kg,血浆浓度较高,组织浓度较低。

[药物相互作用]

⑴青霉素与氨基糖苷类合用,可提高后者在菌体内的浓度,呈现协同作用。

⑵大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用,不宜合用。

⑶重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物,呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破坏青霉素的活性,禁止配伍。

⑷胺类与青霉素可形成不溶性盐,可以延缓青霉素的吸收,如普鲁卡因青霉素。

⑸青霉素钠水溶液与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混合,否则可产生混浊、絮状物或沉淀。

[作用与用途] β-内酰胺类抗生素。主要用于革兰氏阳性菌感染,亦用于放线菌及钩端螺旋体等的感染。

[用法与用量] 以青霉素钠计。肌内注射:一次量,每1kg体重,马、牛1万~2万单位;羊、猪、驹、犊2万~3万单位;犬、猫3万~4万单位;禽5万单位。一日2~3次,连用2~3日。

临用前,加灭菌注射用水适量使溶解。

[不良反应]

⑴主要是过敏反应,大多数家畜均可发生,但发生率较低。局部反应表现为注射部位水肿、疼痛,全身反应为荨麻疹、皮疹,严重者可引起休克或死亡。

⑵对某些动物,青霉素可诱导胃肠道的二重感染。

[注意事项]

⑴青霉素钠易溶于水,水溶液不稳定,很易水解,水解率随温度升高而加速,因此注射液应在临用前配制。必需保存时,应置冰箱中(2~8℃),可保存7天,在室温只能保存24小时。

⑵应了解与其他药物的相互作用和配伍禁忌,以免影响青霉素的药效。

⑶大剂量注射可能出现高钠血症。对肾功能减退或心功能不全患畜会产生不良后果。

⑷治疗破伤风时宜与破伤风抗毒素合用。

[休药期] 0日;弃奶期72小时。

[规格] 按C16H17N2NaO4S计算  2.4g(400万单位)

[包装] 西林瓶 50瓶/盒

[贮藏] 密闭,在凉暗干燥处保存。

[有效期] 2年。


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